A agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos (FDA) aprovou nesta quinta-feira (16) o Lipfendra (enlicitide), o primeiro comprimido oral de uma classe de medicamentos que até então só existia na forma injetável. O fármaco, desenvolvido pela Merck, reduz os níveis de colesterol LDL (o "colesterol ruim") em até 60%, desempenho semelhante ao dos inibidores de PCSK9 injetáveis, considerados um dos tratamentos mais potentes para reduzir o risco cardiovascular.
Como funciona o novo medicamento
As estatinas continuam sendo a primeira escolha para reduzir o colesterol e prevenir infartos e AVCs, pois diminuem a produção de colesterol pelo fígado. No entanto, pacientes com risco cardiovascular elevado, histórico de infarto, doença arterial ou alterações genéticas frequentemente necessitam de reduções maiores do LDL. É nesse grupo que os inibidores de PCSK9 se destacam.
O Lipfendra atua inibindo a proteína PCSK9, que regula a quantidade de receptores responsáveis por remover o colesterol LDL da circulação. Ao bloquear essa proteína, o fígado passa a retirar mais colesterol do sangue, reduzindo expressivamente os níveis de LDL. De acordo com as diretrizes da American Heart Association e do American College of Cardiology, pessoas com risco cardiovascular acima da média devem manter o LDL abaixo de 70 mg/dL; para quem já sofreu infarto ou tem risco muito elevado, a meta é inferior a 55 mg/dL.
Estudos clínicos e eficácia
A aprovação do FDA baseou-se em dois estudos clínicos de fase 3, que demonstraram redução significativa do colesterol LDL em uma ampla gama de pacientes, incluindo aqueles com hipercolesterolemia familiar (doença genética que causa níveis muito altos de colesterol desde cedo) e pacientes que já utilizavam estatinas. O comprimido alcançou reduções de LDL semelhantes às observadas com os injetáveis, sem aumento relevante de efeitos adversos em comparação com o placebo.
Atualmente, os medicamentos injetáveis dessa classe — como Repatha (Amgen) e Praluent (Regeneron e Sanofi) — já demonstraram reduzir em cerca de 20% o risco de infarto, AVC e morte por doenças cardiovasculares em pacientes de alto risco quando associados às estatinas. A Merck conduz agora um estudo para avaliar se a versão oral também reduzirá esses desfechos na mesma proporção.
Vantagens do comprimido oral
Além da praticidade de um comprimido diário, a Merck aposta em um preço inferior ao dos concorrentes injetáveis. Nos Estados Unidos, o Lipfendra terá preço de tabela de US$ 315 para 30 dias de tratamento, enquanto os inibidores de PCSK9 injetáveis custam entre US$ 500 e US$ 600 por mês, ou mais, dependendo da cobertura dos planos de saúde.
A expectativa é que a versão oral amplie o acesso a esse tipo de terapia, já que os injetáveis, apesar de disponíveis há anos, têm uso restrito devido ao custo elevado, à necessidade de aplicações periódicas e à menor adesão ao tratamento. Segundo a American Heart Association, cerca de um em cada quatro adultos americanos apresenta níveis elevados de colesterol LDL.
